Artemisinina en pols

Què és la pols d'artemisinina?

Artemisinina en polsés un cristall incolor en forma d'agulla de lactona sesquiterpènica amb grups peròxids extrets de les tiges i fulles de la planta d'inflorescència composta Artemisia annua, descobert pel farmacòleg xinès Tu Youyou el 1971. L'artemisinina és un cristall incolor semblant a una agulla amb un punt de fusió de { {3}} grau . És fàcilment soluble en cloroform, acetona, acetat d'etil i benzè, soluble en etanol i èter, lleugerament soluble en èter de petroli fred i gairebé insoluble en aigua. A causa del seu grup peròxi especial, és tèrmicament inestable i es descompone fàcilment per la humitat, la calor i les substàncies reductores.

L'artemisinina és un compost orgànic amb una fórmula molecular de C15H22O5 i un pes molecular de 282,34. És un nou tipus de lactona sesquiterpènica amb un enllaç peroxi i un anell delta-lactona, i una unitat estructural d'1,2,4-trioxà que inclou peròxid, que és molt rara a la natura. Sí, conté 7 centres quirals en la seva molècula. La seva relació biogènica pertany al tipus amorf, que es caracteritza per l'enllaç cis dels anells A i B, la relació trans entre el grup isopropil i l'hidrogen del cap de pont, i el marc de carboni de l'anell A de l'artemisinina està interromput per un àtom d'oxigen.

L'espectre IR (KBr) té un anell lactona de sis membres (1745 cm) i grups peròxid (831, 881, 1115 cm-1). Sense doble enllaç, sense absorció UV. Espectrometria de masses d'alta resolució (m/e282.1472M+) i anàlisi elemental (C63.72%, 7.86%).

Paràmetres cristal·logràfics: grup espacial, paràmetres de cel·la unitat a=24,098Å, b=9,468Å, c=6,399Å.

Densitat: d0=1,30g/cm3 experimental, càlcul d0=1,294g/cm3, nombre de molècules a la cel·la unitat Z=4.

 

 

COA

Item	Especificació	Resultat	Mètode
Informació bàsica del producte
Gènere i espècie	Artemisia annua L.	Conformar	/
Part de la Planta	Herba	Conformar	/
País d'origen	Xina	Conformar	/
Compostos marcadors
Artemisinina	>99.0%	99.26%	HPLC
Dades organolèptiques
Aparença	Cristall	Conformar	/
Color	Blanc	Conformar	/
Olor	Característic	Conformar	/
Gust	Característic	Conformar	/
Dades del procés
Mètode de Tractament	Extracció	Conformar	/
Característiques físiques
Mida de partícules (malla 80)	98.0%passa 80 malles	Conformar	GB/T 5507-2008
Pèrdua per assecat	<5.0%	0.2%	5 g/105 graus/2 hores
Contingut de cendres	<5.0%	0.3%	2 g/525 graus/3 hores
Metalls pesats
Total de metalls pesants	<10 ppm	Conformar	USP<231>, mètode II
Com	<1.0 ppm	Conformar	AOAC 986.15, 18è
Pb	<2.0 ppm	Conformar	AOAC 986.15, 18è
Hg	<0.5 ppm	Conformar	AOAC 971.21, 18è
Cd	<0.5 ppm	Conformar	AOAC 971.21, 18è
Residus de pesticides
666	<0.2ppm	Conformar	GB/T5009.19-1996
DDT	<0.2ppm	Conformar	GB/T5009.19-1996
Microbiologia
Recompte total de plaques	<1,000cfu/g	Conformar	AOAC 990.12, 18è
Llevat total i motlle	<100cfu/g	Conformar	FDA (BAM) Capítol 18, 8a Ed.
E. Coli	Negatiu	Negatiu	AOAC 997.11, 18è
Salmonel·la	Negatiu	Negatiu	FDA (BAM) Capítol 5, 8a Ed.

 

Procés de producció:

Propietats químiques

1.Reacció del grup peroxi

La reacció entre l'artemisinina i la trifenilfosfina pot demostrar que la pols d'artemisinina conté un equivalent del grup peroxi. El mètode és que l'artemisinina es refluxa amb nitrogen en una solució de trifenilfosfina i xilè, seguida d'agitar amb formaldehid i aigua, i rentar amb aigua. La capa orgànica es va combinar amb la capa aquosa i la solució àcida. Després d'afegir àlcali, es va extreure amb èter dietílic sense peròxid, es va assecar sobre sulfat de sodi anhidre i es va eliminar l'èter dietílic. Es va mesurar el pes del trifenilfòsfor. L'artemisinina és similar.

 

2.Reacció del color

La reacció del color és un mètode senzill i factible per identificarArtemisinina en pols, i hi ha molts informes, principalment els següents:

(1) Reacció de condensació de p-dimetilaminobenzaldehid: agafeu uns 10 mg del producte experimental artemisinina, afegiu 2 ml d'etanol per dissoldre, afegiu 1 ml de reactiu p-dimetilaminobenzaldehid i escalfeu-lo en un bany d'aigua, la solució és una reacció blau-morada.

(2) Reacció d'hidroxamat fèrric: mostreu el mateix que (1), dissoldreu-lo en 1 ml de metanol, afegiu-hi de 4 a 5 gotes de solució de metanol de clorhidrat d'hidroxilamina al φ=7%, escalfeu-lo a ebullició en un bany maria i afegiu-hi diluïu l'àcid clorhídric després de refredar-lo per ajustar-lo a l'àcid, després afegiu φ=1% FeCl3, 1 a 2 gotes de solució d'etanol, la solució és una reacció vermella porpra.

(3) 2,4-reacció de dinitrofenilhidrazina: mostreu el mateix que (1), dissoleu-lo en 1 ml de cloroform, deixeu-lo caure sobre un paper de filtre, ruixeu-lo amb 2,4-solució de prova de dinitrohidrazina i assequeu-lo. al forn a 80 graus Després de 10 min, es van produir taques grogues.

(4) Reacció alcalina de m-dinitrobenzè: mostreu el mateix que (1), dissoldreu en 2 ml d'etanol, afegiu unes gotes de solució d'etanol de m-dinitrobenzè al φ=2% i una solució d'etanol de KOH saturada i escalfeu el bany d'aigua lleugerament, la solució es va tornar vermella.

 

3.Reacció d'hidrogenòlisi

L'artemisinina es va hidrogenar catalíticament en una solució de metanol que contenia carbonat de pal·ladi i calci a temperatura i pressió normals, i el peròxid es va reduir al compost III (III a la figura 1). Durant aquest procés de reacció, la reacció inicial obtinguda és una substància oliosa. Si es dissol en n-hexà amb una petita quantitat d'acetona, s'ha de col·locar perquè 4-5d es converteixi en un cristall del compost III, i en el diazometà, s'obté per esterificació metílica compost IV d'èster metílic.

 

4.Reacció de reducció

L'artemisinina es va dissoldre en metanol i es va afegir lentament el borohidrur de sodi sòlid amb agitació en un bany de gel (0-5 grau), i l'agitació es va continuar durant mitja hora després de l'addició. La solució de reacció es neutralitza amb àcid acètic glacial i el dissolvent s'elimina a pressió reduïda per obtenir un producte cristal·lí brut del compost V (V a la figura 1), que és un compost hemiacetal obtingut reduint l'artemisinina amb borohidrur de sodi. Si s'utilitza carbonat de pal·ladi i calci per a la hidrogenació catalítica a temperatura i pressió normals, es perdrà oxigen per obtenir compostos epoxi.

 

5.Reacciona amb la base

Extracte dolç d'AjenjoArtemisinina en polses dissol en metanol i el carbonat de potassi es dissol en aigua. La solució de carbonat de potassi s'afegeix lentament a la solució de metanol d'artemisinina sota agitació per fer-la barrejar uniformement en una solució clara. , es va extreure dues vegades amb èter, la capa d'èter es va rentar dues vegades amb una petita quantitat d'aigua, la capa aquosa es va acidificar a pH=2 amb àcid clorhídric φ=10% i després es va extreure tres vegades amb èter. La capa d'èter es va rentar amb aigua fins a neutralitzar-la, es va assecar sobre sulfat de sodi anhidre durant 2 a 3 hores, la capa d'èter es va aspirar fins a sequedat, el residu obtingut es va posar a la nevera per passar a través del líquid i es va precipitar un semisòlid. . Per al compost VI (VI a la figura 1), es filtra i es recristal·litza una vegada per obtenir cristalls més refinats.

 

6.Reacciona amb l'àcid

Afegiu l'artemisinina a la barreja d'H2SO4 concentrada en àcid acètic glacial i agiteu-la bé per dissoldre-la, i deixeu-la a 25 graus durant 16-17 hores. La solució és de color groc marró clar i lleugerament fluorescent. Aboqueu la solució de reacció en un volum igual d'aigua gelada, remeneu bé i utilitzeu l'extracte de cloroform 3 vegades, esbandiu la capa de cloroform amb aigua fins que estigui neutra, assequeu-vos amb sulfat de sodi anhidre, elimineu el dissolvent orgànic a pressió reduïda per obtenir cristalls bruts, recristal·litzeu-lo. dues vegades per obtenir el compost VII (VII a la figura 1) cristalls escamosos, punt de fusió 144-146 grau, (C=.2.1 cloroform).

 

Funció

1.Antimalàrica

Artemisinina en polsés el fàrmac antipalúdic més popular després de la pirimetamina, la cloroquina i la primaquina, especialment per a la malària cerebral i la malària anti-cloroquina, l'artemisinina té les característiques d'efecte ràpid i baixa toxicitat. El seu mecanisme antipalúdic es deu principalment a l'activació de l'artemisinina per generar radicals lliures en el procés de tractament de la malària. Quan està danyat, els mitocondris s'inflen, les membranes interiors i exteriors cauen, causant danys a l'estructura cel·lular i la funció del Plasmodium, i la cromatina del nucli també es veu afectada fins a cert punt. L'artemisinina també pot reduir significativament la ingesta d'isoleucina pel paràsit de la malària, inhibint així la síntesi de proteïnes en el paràsit.

L'efecte antimalàric de l'artemisinina està relacionat amb diferents pressions d'oxigen. Com més gran sigui la pressió d'oxigen, menor serà la concentració mitjana efectiva d'artemisinina en Plasmodium falciparum cultivat in vitro. Les espècies reactives d'oxigen no només poden destruir directament el paràsit de la malària, sinó que també poden danyar els glòbuls vermells, provocant la mort del paràsit. L'Artemisia annua no només té un bon efecte mortal sobre Plasmodium, sinó que també té un cert efecte inhibidor sobre altres paràsits. A principis de la dècada de 1980, un estudi preliminar d'investigadors va trobar que l'artemisinina té efecte anti-esquistosomiasi. L'estudi va confirmar que pot matar l'esquistosomiasi en l'etapa larvària durant tot el període de presa de fàrmacs d'artemisinina. S'ha confirmat clínicament que l'artemisinina i els seus derivats no han trobat reaccions adverses especialment evidents durant el tractament de la malària.

 

2. Tractar la hipertensió pulmonar

La hipertensió arterial pulmonar (HAP) és un estat fisiopatològic caracteritzat per una remodelació arterial pulmonar i una pressió arterial pulmonar elevada fins a un cert límit, que pot ser una complicació o una síndrome. Artemisinina per al tractament de la hipertensió arterial pulmonar: redueix la pressió arterial pulmonar en pacients amb HAP mitjançant la dilatació dels vasos sanguinis, millorant els símptomes. Zaiman et al. va trobar que l'artemisinina té efectes antiinflamatoris i que l'artemisinina i les seves substàncies bàsiques tenen efectes inhibidors sobre una varietat de factors inflamatoris i també poden inhibir la producció d'òxid nítric pels mediadors inflamatoris; l'artemisinina té efectes immunomoduladors; Feng Yibo et al. Mitjançant investigacions experimentals, es va trobar que l'artemisinina pot inhibir la proliferació de cèl·lules endotelials vasculars i cèl·lules musculars llises vasculars, que juga un paper important en el tractament de la PAH; l'artemisinina pot inhibir l'activitat de les metaloproteinases de la matriu, inhibint així la remodelació vascular pulmonar; L'artemisinina pot inhibir l'expressió de citocines relacionades amb la PAH i millorar encara més l'efecte de remodelació antivascular de l'artemisinina.

 

3.Immunomoduladors

Els estudis han trobat que la dosi d'artemisinina i els seus derivats poden inhibir millor el mitògen dels limfòcits T sense causar citotoxicitat, induint així la proliferació de limfòcits de melsa en ratolins. Aquesta troballa té un bon valor de referència per al tractament de malalties autoimmunes mediades per limfòcits T. El vinagre d'Artemisia té l'efecte de millorar la immunitat inespecífica i pot augmentar l'activitat del complement total del sèrum de ratolí. La dihidroartemisinina té un efecte inhibidor directe sobre la proliferació dels limfòcits B, reduint així la secreció d'autoanticossos per part dels limfòcits B, reduint la resposta immune humoral, i té un cert efecte inhibidor sobre la immunitat humoral, reduint la formació de complexos immunitaris.

 

4.Antifúngic

L'efecte antifúngic deartemisinina en polstambé fa que l'artemisinina mostri una certa activitat antibacteriana. Els estudis han confirmat que la pols d'escòria i la decocció d'aigua d'artemisinina tenen forts efectes antibacterians sobre Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis i bacils de la diftèria. També té un cert efecte antibacterià.

 

5.Antidiabètic

L'1 de desembre de 2016, un estudi publicat en línia a la revista americana Cell ("Cell") va suggerir que el fàrmac també pot salvar pacients diabètics. Científics del Centre de Recerca CeMM de Medicina Molecular de l'Acadèmia Austríaca de Ciències i altres institucions han descobert que l'artemisinina pot "transformar" les cèl·lules productores de glucagó en cèl·lules productores d'insulina. L'artemisinina s'uneix a una proteïna anomenada gefirina. La gefirina activa els receptors GABA, un canvi important en la senyalització cel·lular. Posteriorment, innombrables reaccions bioquímiques canvien, donant lloc a la producció d'insulina. Un altre estudi va demostrar que en un model de ratolí, la injecció de GABA també va provocar la conversió de cèl·lula a cèl·lula, cosa que suggereix que ambdues substàncies es dirigeixen al mateix mecanisme. Però els efectes a llarg termini de l'artemisinina requereixen més proves. [15]

 

6.Altres aplicacions

L'extracte d'Artemisia Annua també s'utilitza clínicament en combinació amb Cordyceps sinensis, que pot inhibir la recurrència de la nefritis lúpica i aconseguir l'efecte de protegir els ronyons. El seu efecte antifibròtic pot reduir significativament el grau de fibrosi en el teixit pulmonar i té una bona perspectiva pràctica per a la prevenció i el tractament de cicatrius.

A més,Artemisinina en polsTambé pot destruir l'estructura de la membrana de Pneumocystis carinii, provocant vacúols al citoplasma i quists dels trofozoïts, inflor mitocondrial, ruptura de la membrana nuclear, inflor del reticle endoplasmàtic i dissolució i destrucció del cos intraquístic i altres canvis ultraestructurals que resisteixen a Pneumocystia. Els fàrmacs d'artemisinina tenen una alta toxicitat selectiva per als embrions, i les dosis baixes poden causar la mort dels embrions i provocar l'avortament, i es poden desenvolupar com a fàrmacs per a avortaments artificials.

 

Fàbrica i equip:

 

Certificació

 

Paquet i enviament

Etiquetes populars: pols d'artemisinina, fabricants de pols d'artemisinina de la Xina, proveïdors, fàbrica