Fisetina a graneltambé és un antioxidant que es troba en fruites i verdures, incloses maduixes, pomes i cogombres . fisetin és un component flavonoide . flavonoides
1. Avenços en biosíntesi de fisetina, bioactivitat, relacions constitutives i estudis clínics
Els flavonoides són una classe important de metabòlits secundaris vegetals . que conté més de 4.000 compostos . Hi ha una gran varietat d’espècies amb tipus estructurals complexos i diversos . fisetina (3,3 ', 4', {{7} cogombre, ceba, maduixa, poma, persimmon, etc. FEXOFLAVONES .
Figura 1. Estructura química de la fisetina
2. Síntesi de fisetina i els seus derivats
L’extracció a gran escala de flavonoides de productes naturals té problemes destacats com ara un rendiment baix i un cost elevat . La síntesi de fisetina i els seus derivats per síntesi biològica o química pot millorar eficaçment el rendiment i l’activitat biològica . Saccharomyces cerevisiae i Escherichia coli, en la qual l’equip de Rodriguez va informar de la via biosintètica de la fexofenona sintetitzada ab initio mitjançant Saccharomyces cerevisiae com a soca microbiana . en els darrers anys d’estudis han intentat sintetitzar els derivats de fissurona que contenen substituencs metil Millora les activitats biològiques . especialment l’activitat antioxidant . entre elles, 5´-metilfeatherona té l’efecte d’excavació radical lliure més fort . Això és perquè manté l’estructura plana inherent de la fexofenona (fig. 3}) . considerant que la síntesi química implica l’ús de toxic ( Els productes químics i les emissions de residus . mentre que, la biosíntesi de fisetina a granel pur és molt més senzilla i respectuosa amb el medi ambient . Per tant
Figura 2. via biosintètica per a la producció de fexofenona mitjançant el llevat de Brewer
Fig . 3. Via de síntesi química de 5´-metilfeatherona
3. Relació conformacional de fexofenone
BUlk fisetin is a flavonoid based on two aromatic rings (A and B rings) linked by a heterocyclic pyran (C ring).The oxygen group, the double bond between the 2- and 3-carbon atoms (C2=C3 double bond) and the four hydroxyl groups (C-3, C-7, C-3´, C-4´) in the C ring determine the structural features of feserone. Constitutive relationships reveal key structural sites that mediate the biological activity of fexofenone. Examples include the C2=C3 double bond of the 4-oxo group and the hydroxyl group at the 3,7,3´,4´ sites. In terms of antioxidant activity, the C2=C3 double bond with a 4-oxo group on the C ring can effectively delocalize the ring B electronically and has higher antioxidant properties.The bond dissociation energies of the 3-OH and the 3´, 4´-OH groups are lower. Compared to 7-OH, they have a higher ability to provide H to free radicals and thus exert antioxidant effects. The order of their oxidation state sites is 3´= 4´> 3>7. A més de l'activitat antioxidant, els llocs de Fentiones també influeixen en altres efectes biològics . La substitució d'alguns grups hidroxil en els derivats de fexofenona també pot millorar o debilitar l'activitat original .
4, Farmacocinètica de feexofenona
Estudis farmacocinètics han demostrat que la fexofenona s’absorbeix ràpidament en rates Sprague-Dawley després de l’administració de venses de la cua (10 mg/kg) . Les corbes mitjanes del nivell sèric van mostrar una disminució ràpida en la forma parental de fexofenona {{4} La fexofenona es va absorbir i es va convertir en sulfat en una mesura més gran que els glucosinolats ., ja que les propietats fisicoquímiques dels metabòlits de la fexofenona
A més, els ratolins C57BL/6J femenins es van injectar intraperitonealment amb fexofenona (223 mg/kg bw) per explorar el seu metabolisme i distribució in vivo . van mostrar que en 15 minuts després de la injecció, fesperidona va assolir un nivell màxim de plasma de 2 . 53 mg/ml i va declinar a mitja vida de la meitat de vida de la meitat de la vida de la meitat de la vida de la meitat de la vida i es va declinar a la meitat de la vida de la meitat de la vida i es va declinar a la meitat de la vida de la meitat de la vida i es va declinar a la meitat de la vida. 3 . 12 H . Els resultats van mostrar que la pols de fisetina a granel és un metabolitzador altament potent al ronyó, que és la part més important del cos {{11} Els resultats de la distribució de teixits van demostrar que els nivells més alts es van trobar al ronyó .. SPLEEN . d'interès, l'estudi va identificar metabòlits de la fetionona glucuronida i un nou metabolit de fetionona 3 'metoxilat proliferació. Per tant, l’avaluació dels efectes biològics dels metabòlits de feexofenona ajudarà a explorar millors analògics en el futur.
5. Activitat anticancerigen de fexofenona
La fexedrina exerceix els seus efectes anticancerígens mitjançant una varietat de mecanismes . Aquests inclouen inhibir la proliferació de cèl·lules canceroses, bloquejar la progressió del cicle cel·lular i induir apoptosi . in vitro i in vivo estudis han validat els objectius moleculars de la fexofenona en diversos tipus de càncer . els mecanismes potencials de l'acció de Fexedo. Els tipus de càncer, inclosos el pit, pulmó, pancreàtic, hepatocel·lular, cèl·lula escamosa oral i càncers colorectals, es revisen específicament (Figura 4) .
Figura 4. Objectius terapèutics potencials i mecanismes moleculars potencials de fexofenona en diferents tipus de tumors
6. Activitat antidiabètica de fexofenona
La diabetis mellitus és una de les malalties en creixement ràpid a tot el món . Es preveu que afectin 693 milions de persones per 2045. complicacions diabètiques, com ara malalties cardiovasculars de fexofenona en la prevenció de complicacions relacionades amb la diabetis (cardiomiopatia diabètica, nefropatia diabètica, encefalopatia diabètica) es descriu a l’article .
7. Activitat antiinflamatòria de Fexofenona
La sobreproducció de citocines proinflamatòries (IL -6, IL -8, IL -18, IL -1, TNF-, PEG2) es reconeix com un factor pro-inflamatori important que es troba habitualment en malalties inflamatòries . fespironolacona inhibir eficaçment la producció de la producció. fespironolacona de factors proinflamatoris . Els mecanismes moleculars potencials es mostren a la figura 5.
Figura 5. Objectius moleculars dels efectes antiinflamatoris mediats per Fethersone
8. Sistemes de lliurament i estudis de formulació per millorar la biodisponibilitat de la fexofenona
Malgrat els possibles beneficis per a la salut de Fexofenone . No obstant això,fisetina a granelLa biovailabilitat és pobra . És només 44 . 1%. Es caracteritza per baixa solubilitat en aigua (10. 45 ug/ml) i alta lipofilicitat (log P=3.2). Per tant, és imprescindible desenvolupar noves formes de dosificació de fexofenona per millorar la biodisponibilitat i promoure la seva aplicació. A la figura 6. es mostren les principals formulacions de diferents portadors de fisetina en pols de fisetina
Figura 6. Esquema esquemàtic del sistema de lliurament de fexofenona
9. Recerca clínica i aplicació de fexofenona
Els assaigs clínics de fexofenona s’han aplicat al coronavirus (incloent covid -19), l’artrosi i la malaltia renal crònica . la dosi de fesperidona en diferents cicles d’assaig de tractament va ser de 20 mg/kg . de nota, el primer aliment mèdic (glaucocetina) que conté un objectiu fesperidone fesperidone fesperidone fesperidone fesperidone Offings (glaucocetina) que contenia un objectiu fesperidone (glaucocetina glaucetina) La visió s'ha introduït al mercat . que té un preu a $ 79.95. Es dissenya per protegir la funció mitocondrial de les cèl·lules nervioses òptiques en pacients amb glaucoma . fexofenona es pot utilitzar com a ingredient farmacèutic, un suplement dietètic oral i un aliment mèdic amb efectes beneficiosos sobre salut humana.}}}}}}}}}}}}}}}}
10. perspectives futures
BUlk fisetinÉs un polifenol dietètic comú en la nostra dieta diària . És important explorar la bioactivitat, els valors nutricionals i medicinals de la feexofenona . En aquest treball, hem analitzat sistemàticament i resumit la síntesi, la relació conformativa, la bioactivitat, els assajos clínics i el sistema de lliurament de fàrmac millorat en futurs estudis, inclosos:
(1) Per obtenir una millor activitat biològica, la molècula parent s'ha de sintetitzar mitjançant modificació química per obtenir els derivats de feexofenona basats en les dades disponibles sobre interaccions intermoleculars;
(2) A la vista de l'efectivitat demostrada de la teràpia combinada de Fethersone, la interacció de Fethersone amb els agents quimioterapèutics existents s'ha d'explorar en el tractament del càncer per evitar efectes secundaris;
(3) Calen més estudis per avaluar l'efectivitat, la toxicitat i els efectes secundaris de la feexofenona;
(4) Es necessita més investigació sobre el sistema òptim de lliurament de fexofenona per a poblacions objectiu amb determinades condicions de salut i per ampliar els estudis d'assaig clínic de feexofenona .
En resum, Fethersone està rebent una atenció creixent pels seus múltiples efectes efectius per a la salut, cosa que pot promoure la seva aplicació a la indústria farmacèutica . Mentrestant, té un gran potencial de desenvolupament en els camps de cosmètics i aliments .
Benvingut a sol·licitar mostres i informació:info@gybiotech.com
